ریلوزول - Riluzole

خلاصه مقاله
این دارو یک آنتاگونیست گلوتامات بوده که در درمان بیماری ALSمورد استفاده قرار میگیرد و با نامهای تجاری Exservan، Rilutek و Tiglutik و فرمول شیمیایی C8H5F3N2OS شناخته میشود.
ریلوزول؛
🔰معرفی:
این دارو یک آنتاگونیست گلوتامات بوده که در درمان بیماری ALSمورد استفاده قرار میگیرد و با نامهای تجاری Exservan، Rilutek و Tiglutik و فرمول شیمیایی C8H5F3N2OS شناخته میشود.
🔰مکانیسم عمل:
شکل عمل این دارو هنوز شناخته شده نیست ولی از روی اثراتی که میگذارد میتوان این موارد را بر شمرد: ۱. کاهش گلوتامات با افزایش بازجذب آن ۲. غیرفعال سازی کانالهای سریمی وابسته به ولتاژ ۳. توانایی تداخل با فرایندهای درون سلولیای که متعاقب اتصال نوروتنسمیترها به گیرندههای آمینواسیدی رخ میدهد.
🔰متابولیسم:
ریلوزول به شش major matoblite و تعدادی minor metabolite تقسیم میشود که هنوز همهی آنها شناخته شده نیستند. عمده متابولیسم این دارو کبدی بوده و آنزیم cytochrome p450 را دخیل میکنید(هیدروکسیلاسیون و گلوکورونیداسیون).
🔰شکل مورد استفاده:
قرصهای ۵۰ میلی گرمی
🔰دوز:
دو بار روز خوراکی rilutek -۵۰ میلی گرم؛ حداقل یک ساعت قبل و یا دو ساعت بعد از مصرف غذا
توجه: serum aminotransferase قبل و حین مصرف اندازه گیری شود.
اوردوز دارو در موارد هضم ۱.۵ تا ۳ گرم از دارو مشاهده شده است که میتواند باعث acute toxic encephalopathy، کما، اختلال در حافظه، خواب آلودگی و methemoglobinemia شود.
🔰عوارض جانبی:
ضعف، خواب آلودگی، حالت تهوع، دل درد، سرگیجه، کاهش عملکرد ریهها، اسهال، یبوست، سفتی عضلات، بی حسی یا احساس سوزن سوزن شدن در داخل یا اطراف دهان، سردرد، احساس سبکی سر، خستگی، کاهش اشتها، آبریزش بینی، آسیب کبدی، نوتروپنی، Interstitial lung disease
در صورت مشاهده این علائم با اورژانس تماس بگیرید:
۱.علائم جدی چشمی مانند از دست دادن ناگهانی بینایی، تاری دید، tunnel vision، درد یا تورم چشم، یا دیدن هاله اطراف نور
۲.علائم جدی قلبی مانند ضربان قلب سریع، نامنظم یا تند. fluttering در سینه؛ تنگی نفس؛ و سرگیجه ناگهانی، lightheartedness یا غش کردن
۳.سردرد شدید، گیجی، گفتار نامفهوم، ضعف بازو یا پا، مشکل در راه رفتن، از دست دادن هماهنگی، احساس بی ثباتی، عضلات بسیار سفت، تب بالا، تعریق شدید یا لرزش
(این موارد شامل تمام عوارض این دارو نمیشوند)
🔰تداخلهای دارویی:
acetaminophen
allopurinol
amitriptyline
auranofin
درمانهای مربوط به سرطان
methyldopa, omeprazole
sulfasalazine
theophylline
درمانهای مرتبط با سل
قرصهای ضد بارداری و یا سایر هورمونها
methotrexate
ACE inhibitors, antibiotics
antifungals
cholestrol medications
HIV/AIDS medications
nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs)
درمانهای مرتبط با تشنج
🔰کنترااندیکاسیونها:
حساسیت به دارو یا هریک از اجزای آن
------------------------------------------------------------------------
توجه: بیخطر بودن و اثربخشی این دارو در کودکان ثابت نشده است.
منبع: medscape, rxlist, drugbank
گردآورنده: محمدعلی نظری
🆔@Neurosurgery_association
مقالات مرتبط
نقشه برداری ناهمگنی تومور مغزی گلیوما
🔰هوش مصنوعی(AI) از اساسی ترین تلاش های مایو کلینیک برای بهبود روش های تشخیصی و درمانی تومور مغزی گلیوما است. یکی از این اقدامات شامل ایجاد نقشههای منطقهای پیشبینیکننده از ویژگیهای تومور، برای هدایت درمان اختصاصی فردی است
ناهنجاری کیاری
کیاری مالفورماسیون مجموعه ای از اختلالات مغز خلفی ( hidbrain) است که از هرنی تونسیل مخچه از سوراخ فورامن مگنوم تا آپلازی و آژنزی مخچه متغیر میباشد.در این مجموعه از اختلالات، علایم بالینی، یافته های تصویر برداری و جنبه های تکنیکال برای فشاربرداری (decompression) مختلفی در هر نوع از کیاری وجود دارد. چندین نوع دارد. تیپ یک : پایین آمدن تونسیل مخچه از فورامن مگنوم 5 میلیمتر یا بیشتر که سیرنگومیلیا است . علایم بصورت سردردی در پشت سر و گردن که با سرفه یا عطسه یا زورزدن ایجاد میشود و بلافاصله بعد از پایان آن ها، پایان میابد. در نوزادان و کودکانی که نمیتوانند درد خود را بیان کنند علایم آن شامل بیقراری و گریه است.نشانه های این بیماران شامل: آتاکسی، هایپررفلکسی، آتروفی، ضعف عضلانی، و اختلال عملکردی اعصاب مغزی تحتانی و از دست رفتن حس شال, اختلال حس دمایی و لمس فقط در سطحی مشاهده میشود که مسیر اسپاینوتالامیک تحت فشار قرار گرفته است.تصویر برداری انتخابی در این بیماران MRI است. در افراد نرمال و بدون علامت تونسیل مخچه میتواند تا 3 میلیمتر به پایین تر از فورامن مگنوم آمده باشد. زمانی میگوییم فتق تونسیلار رخ داده است که این پایین آمدگی 5 میلیمتر یا بیشتر باشد و در پایین آمدگی در حد فاصل 3 تا 5 میلیمتر را Borderline میگوییم.علاوه بر محل قرار گیری نوک تونسیل، شکل آن نیز مهم است. تیپ 2 : در همراهی با میلیودیسپلازی و هیدروسفالی دیده و ساختارهایی که هرنی میابند شامل:الف) ورمیس مخچه ب)ساقه ی مغزی ج) بطن چهارم هستند. علاوه بر ساختمان های عصبی مذکور ساختار های همراه آن ها نیز مانند شبکه ی کورویید، شریان بازیلار و PICA میتوانند به پایین جابجا شوند. بیماران در 5 سالگی دچار علایم ناشی از ساقه ی مغزی و یک سوم از آن ها ثانویه به نارسایی تنفسی میمیرند.از اختلال عملکرد زوج 9 و 10 مغزی دارند که میتواند تنفس، بلع و عملکرد طناب های صوتی است که میتواند در همراهی با استریدور، اپیستوتونس ونیستاگموس باشد. با طویل شدن و جابجایی به پایین ورمیس مخچه و ساقه ی مغزی، همراه با میلیومننگوسل در تمام بیماران و هیدروسفالی در اغلب بیماران و نیز وجود سیرنگومیلیا بویژه در بخش پایین نخاع گردنی بطور شایع مطرح میشود. تیپ 3 :مخچه و ساقه ی مغزی به داخل انسفالوسل قرار گرفته داخل حفره ی خلفی فتق پیدا میکند. تشخیص افتراقی این نوع از کیاری، میلومننگوسل بخش فوقانی نخاع گردنی است . تیپ 4 : آپلازی یا هایپوپلازی مخچه میباشد واندازه ی حفره ی خلفی نرمال است و هیچگونه هرنی مخچه ای وجود ندارد. تیپ 0:سیرنگومیلیا بدون وجود هرنی تونسیلار میباشد که به فشاربرداری حفره ی خلفی به خوبی پاسخ میدهد. تیپ 1.5: تونسیل مخچه با همراه با ساقه ی مغزی از فورامن مگنوم هرنی میکند